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Q1:阿司匹林肠溶片的作用和副作用
你好!!!【通用名称】阿司匹林肠溶片 【英文名称】 【成份】 【性状】本品为肠溶包衣片,除去包衣后显白色. 【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。 【药理毒理】本品能抑制前列腺素合成,具有解热、镇痛作用。
【药代动力学】 【适应症】本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、 镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2、 抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。3、 关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、 抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、 儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。 【用法和用量】1.成人常用量 口服。
① 解热、镇痛,一次0.30.6g,一日3次,必要时敏4小时1次。
② 抗风湿,一日3~6g,分4次口服。
③ 抑制血小板聚集则应用小剂量,如每日80g~300mg,一日1次。
④ 治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
2.小儿常用 口服
① 解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。
② 抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小儿皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~100mg/kg,分3~4次服;热退2~3天后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次服。 【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 (1) 见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2) 中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。 (3) 过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 (4) 肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 (5) 逾量或中毒表现:① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。 【禁忌】
1.孕妇、哺乳期妇女禁用。
2.哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。
3.血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。 【注意事项】
1. 本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。
2. 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
3. 必须整片吞服,不得碾碎或溶解后服用。
4. 年老体弱患者应在医师指导下使用。
5. 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
6. 痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。
7. 发热伴脱水的患儿慎用。
8. 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
9. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
10. 本品性状发生改变时禁止使用。
11. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
12. 儿童必须在成人监护下使用。
13. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汗中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483μg/ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 【儿童用药】小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reyes syndrome)有关,中国尚不多见。 【老年患者用药】 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。 【药物相互作用】
1. 本品不宜与抗凝血药(如双香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用。
2. 抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同用。
3. 本品与糖皮质激素(如地塞米松等)同用,可增加胃肠道不良反应。
4. 本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用,不应同用。
5. 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。www.Yij☆ItAo.cOm
Q2:阿司匹林肠溶片服用过量的副作用
大剂量应用时引起胃痛、烧心、恶心、呕吐、便秘,个别的可引起胃溃疡或加重原有溃疡病,还可以引起出血倾向,所以有溃疡病及出血性疾病(如血小板减少性紫癜)病人忌用。其实,为减少副作用,现在生产的阿司匹林已经有所改进,大多是肠溶片,也就是药片在胃内不溶解,只有到小肠才溶解、吸收,这样就减轻、甚至消除了对胃的刺激作用。尽管这样,不少体质敏感的病人、药剂量不恰当的病人依然可能使胃部“中招”。
阿司匹林应用于临床已有近百年的历史,开始主要用于解热、镇痛和抗风湿的治疗,收到很好的疗效,后来又发现它有抑制血小板聚集作用,能抑制血栓的形成,已广泛用于预防和治疗脑血栓和心肌梗死。“国内外大量临床资料表明,阿司匹林是具有肯定疗效的预防血栓病的良药。”向定成说。
胃出血不建议长期服用
“阿司匹林主要是作为对心血管疾病的一级、二级预防用药。”向定成介绍,“一级预防是指还没有心血管病确切证据,但已经有危险因素存在或暴露。像高血压、糖尿病、血脂较高、长期抽烟等。”同时,到了心血管病高发年龄,即男子45岁以上、女性绝经以后,都得列入危险人群。“不论是一级、二级,剂量上并无显著差异,基本只要都控制在75~300毫克/天就没违反用药大原则。”向定成说。
“一级预防人群如果曾出现胃出血情况,只要临床表现相当稳定,我们建议这类人群可以不再长期服用阿司匹林。”向定成说,更关键的是如何控制好危险因素,如日常稳定血压、血脂、戒烟等。
100毫克/天是理想分界点
阿司匹林剂量大一点,确实对预防血栓病更有保障,但同时副作用也随之水涨船高,所以吃药也要讲究“性价比”,怎样兼顾疗效和副作用、把副作用限制在一定范围内又最大程度保障药效发挥?专家在临床观察、统计、对比后得出:100毫克/天可能是理想分界点。
“临床证明,100毫克/天这个剂量标准可以满足大多数成年人群。”向定成说虽然个体差异会影响药效发挥,但“100毫克/天已经可以保证体内70%~80%的血小板受到抑制,也就是说,可以比较稳定地控制。”
“不少患者可能会反映,既然100毫克/天就够了,为什么我还要服250毫克/天呢?”向定成说,其实100毫克只是一个相对的理想剂量,但患者个体病情不同、体质不同、危险因素以及程度不同,不能一概而论全都实施“100毫克”。“在剂量上,目前,原则上国际通行75毫克~325毫克/天,在这个范围内都是可行且比较安全的。”
据介绍,过去生产出来的阿司匹林,每片含量都是300毫克,一般用法是1次1片,1日3次口服,国外的用量更高。近年来研究证明,不用这样大的剂量,同样可以很好地起到预防血栓病的作用,但副作用大为减少,可以常年服用。目前市面上以50毫克和100毫克的小剂量片剂为主,甚至出现低至每片40毫克、25毫克的小片剂,这样剂量调配起来更加精确、安全。WWw.Y:Ijitao.cOm
Q3:阿司匹林肠溶片的作用机制是什么 会不会影响健康
以下对阿司匹林肠溶片的作用机制做简要介绍:
1.药理毒理:阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。
阿司匹林为酸性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。
阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。
2.药物动力学:阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为10-20分钟和0.3-2小时。由于阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸收延迟3-6小时。
阿司匹林和水杨酸均和血浆蛋白紧密结合并迅速分布于全身。水杨酸能进入乳汁和穿过胎盘。
水杨酸主要经肝脏代谢,代谢物为水杨酰尿酸、水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸、龙胆酸、龙胆尿酸。
由于肝酶代谢能力有限,水杨酸的清除为剂量依赖性。因此清除半衰期可从低剂量的2-3小时到高剂量的15小时。水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。
3.不良反应:所列出的药物不良反应(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(包括短期和长期口服治疗)的上市后自发报告,因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。
由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险。已观察到的出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血的报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良的高血压患者和/或与抗凝血药合用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血/缺铁性贫血(如隐性的微出血),伴有实验室异常和临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。肾损伤和急性肾衰竭。过敏反应伴有相应实验室异常和临床症状,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重反应包括过敏性休克。极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶升高。药物过量时曾报道头晕和耳鸣。